ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТУГІНА-500

(TUGYNA-500)

Cклад:

діюча речовина: транексамова кислота;

1 таблетка містить транексамової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, плівкове покриття Opadry White YS-1R-7003 (титану діоксид (Е 171)), спирт ізопропіловий, дихлорметан.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі капсуловидні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з однієї сторони та гравіруванням «500» з іншої сторони.

Фармакотерапевтична група.

Інгібітори фібринолізу.

Код АТХ В02А A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов`язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протиалергічну та протизапальну дію.

Фармакокінетика.

Абсорбція при пероральному застосуванні доз у діапазоні 0,5–2 г – 30–50 %. Т_Сmax при застосуванні внутрішньо 0,5 г, 1 г та 2 г – 3 години, С_max – 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Зв’язок з білками плазми крові (профібринолізином) – не менше 3 %.

Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає крізь плацентарний бар’єр, у грудне молоко (близько 1 % від концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім’яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на рухливість сперматозоїдів. Початковий об`єм розподілення – 9–12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 годин, у плазмі – до 7–8 годин.

Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з Т_1/2 у кінцевій фазі – 3 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – близько 95 % у незміненому вигляді протягом перших 12 годин.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідні. При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Клінічні характеристики.

Показання.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операції на передміхуровій залозі і в післяопераційний період, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, носова кровотеча, посттравматична гефема, кровотеча після простатектомії або втручанні на сечовому міхурі, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію). Спадковий ангіоневротичний набряк.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, високий ризик тромбоутворення, тромбофлебіт, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, гострий венозний або артеріальний тромбоз; фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі; судоми в анамнезі; порушення сприйняття кольорів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіном бітартратом, дезоксіепінефрином гідрохлоридом, метарміном бітартратом, дипіридамолом, діазепамом.

Високоактивні протромбінові комплекси і антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою.

Необхідно уникати застосування комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти пацієнтам із субарахноїдальним крововиливом: це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії. З обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик тромбозів.

Особливості застосування.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові) необхідно зменшувати дозу і кількість введень.

Повідомлялося про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендується пройти офтальмологічний огляд, включаючи перевірку гостроти зору, сприйняття кольорів, очного дна, поля зору, та оцінити функцію печінки.

Пацієнтам, з порушенням зору необхідно припинити лікування.

До встановлення причини порушення менструального циклу не можна застосовувати препарат. Якщо менструальну кровотечу не вдалося зменшити за допомогою препарату, необхідно розглянути альтернативне лікування.

Необхідно з обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, через підвищений ризик тромбозу.

Не рекомендується застосування транексамової кислоти у разі підвищеного фібринолізу внаслідок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові.

Пацієнти із розсіяною внутрішньосудинною коагуляцією, яким необхідне лікування транексамовою кислотою, повинні знаходитися під спостереженням лікаря, що має досвід лікування таких захворювань.

Клінічного досвіду застосування транексамової кислоти дітям віком до 15 років з менорагією немає.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з комплексом Фактор IX або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може бути збільшений ризик тромбозів.

При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування. При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.

Транексамову кислоту не слід застосовувати пацієнтам з активним внутрішньосудинним згортанням крові. Згустки в нирковій системі можуть призвести до внутрішньониркової обструкції у пацієнтів з гематурією. Транексамова кислота може збільшити частоту мозкових ішемічних ускладнень у пацієнтів з субарахноїдальними крововиливами. У пацієнтів з тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі існує ризик венозного або артеріального тромбозу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату у період вагітності, тому препарат можна застосовувати лише у разі, коли існує загроза життю вагітної.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування препарату слід утриматись від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Місцевий фібриноліз: рекомендована стандартна доза становить 15−25 мг/кг маси тіла (тобто 2−3 таблетки) 2−3 рази на день.

Посттравматична гефема: від 1 г до 1,5 г кожні 8 годин протягом 6−7 днів.

Менорагія: рекомендована доза становить 2 таблетки (1 г), не більше 4 днів. Максимальна добова доза – 4 г (8 таблеток). Лікування потрібно розпочинати на початку видимої кровотечі і продовжувати перші 4 дні менструального циклу. Пацієнтів необхідно обстежити після трьох місяців лікування.

Простатектомія: по 1 г ( 2 таблетки) за 6 годин до операції, потім по 1 г перорально 3 − 4 рази на день до зникнення макроскопічної гематурії. Застосовувати препарат більше двох тижнів не рекомендується.

Конізація шийки матки: від 1 г до 1,5 г (2−3 таблетки) кожні 8 або 12 годин протягом періоду до 12 днів.

Гемофілія: рекомендована доза становить 25 мг/кг транексамової кислоти внутрішньо через кожні 8 годин, починаючи за 1 день до операції і продовжуючи протягом 2− днів після неї.

Спадковий ангіоневротичний набряк: 2−3 таблетки 2−3 рази на добу протягом кількох днів або протягом тривалого часу, залежно від перебігу захворювання.

Пацієнти літнього віку: у разі відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнти з нирковою недостатністю: необхідно коригувати дозу згідно з рівнем креатиніну плазми.

Діти.

Дозування дітям залежно від віку не встановлено. Дані обмежені.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, судоми або посилення проявів інших побічних реакцій, в тому числі ризик тромбозу.

Лікування: викликати блювання, промити шлунок, застосувати активоване вугілля. Необхідним є споживання великої кількості рідини для сприяння нирковій екскреції. Застосовується симптоматичне лікування та у разі необхідності – антикоагулянтна терапія.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, біль у животі, зниження апетиту.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, алергічні шкірні реакції.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, судоми.

З боку органів зору: порушення зору, порушення кольоросприйняття, оклюзія артерії сітківки, застійна ретинопатія.

З боку судин: тромбоемболічні ускладнення, артеріальний або венозний тромбоз будь-якої локалізації, артеріальна гіпотензія.

З боку нирок: гострий некроз коркового шару нирок.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці, при температурі не вище

25 ^оC.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Туліп Лаб Пвт. Лтд.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

F-20/21, Ранджангаон MIDC, Тал. Ширур, Діст. Пун, Індія

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist – Pune, India